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青霉烯类抗生素结构修饰的研究进展  CNKI文献

青霉烯是一类非典型β-内酰胺类抗生素,能用于治疗由多种耐药菌引起的重症感染。青霉烯主要分为硫取代、碳取代、杂环取代和β-内酰胺酶抑制剂。本文综述了近年来此类药物结构修饰和构效关系的研究进展,为进一步的新药...

袁哲东 俞雄... 《中国医药工业杂志》 2007年10期 期刊

关键词: 青霉烯 / 抗生素 / 结构修饰 / 综述

下载(333)| 被引(4)

L-酒石酸托特罗定的合成  CNKI文献

用反式肉桂酸和对甲苯酚经脱水环合、单甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙酸,经氯化、胺化、还原和脱甲基制得的N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺再经L-酒石酸拆分后成盐,得到抗尿失禁药L-酒...

袁哲东 俞雄... 《中国医药工业杂志》 2005年09期 期刊

关键词: 托特罗定 / 毒蕈碱受体拮抗剂 / 尿失禁 / 合成

下载(381)| 被引(7)

盐酸阿扎司琼的合成  CNKI文献

水杨酸甲酯经氯化、硝化、还原制得3-氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯,与氯乙酰氯环合、甲基化、水解制得6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸,再经氯化、与3-氨基奎宁环反应和成盐制得盐酸阿扎司琼,总收...

袁哲东 俞雄... 《中国医药工业杂志》 2006年01期 期刊

关键词: 阿扎司琼 / 止吐药 / 合成

下载(374)| 被引(5)

消旋卡多曲的合成  CNKI文献

苯甲醛与丙二酸二乙酯经缩合、还原、水解得苄基丙二酸,与多聚甲醛、二乙胺反应得到的苄基丙烯酸再与硫代乙酸加成,最后与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合得消旋卡多曲,总收率66%。

袁哲东 王强... 《中国医药工业杂志》 2006年05期 期刊

关键词: 卡多曲 / 止泻药 / 合成

下载(336)| 被引(6)

塞曲司特的合成  CNKI文献

庚二酸经双酯化后歧化为其单酯,经酰氯化、付-克反应、还原、水解得7-羟基-7-苯基庚酸,再与三甲基氢醌缩合、氧化制得抗哮喘药塞曲司特,总收率接近40%。

袁哲东 王强... 《中国医药工业杂志》 2006年04期 期刊

关键词: 塞曲司特 / 抗哮喘药 / 合成

下载(228)| 被引(1)

酯和酸酐的简便合成法  CNKI文献

在 1,4-二氮双环 [2 .2 .2 ]辛烷存在下 ,酰氯和醇、酚或羧酸钾盐在无水条件下 ,“一锅法”快速合成酯或酸酐 ,收率高 ,反应时间 2~ 10 min。 19例酯化收率 85 %~ 92 % ,17例成酐收率 90 %~ 99%。酯和酸酐的简便合...

袁哲东 《中国医药工业杂志》 2003年06期 期刊

关键词: 酸酐 / 酸衍生物 / 收率

下载(186)| 被引(0)

碳青霉烯类抗生素结构修饰的研究进展  CNKI文献

碳青霉烯类抗生素广泛应用于治疗多种耐药菌引起的重症感染,按其化学结构可分为硫取代、碳取代、三稠环和多稠环类。本文综述了近年来该类药物结构修饰和构效关系的研究进展,为进一步进行新药研究提供线索。

蒋旭东 袁哲东... 《中国医药工业杂志》 2007年09期 期刊

关键词: 碳青霉烯 / 抗生素 / 结构修饰 / 综述

下载(636)| 被引(11)

碳青霉烯类抗生素多尼培南及其临床应用  CNKI文献

多尼培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。本文综述其作用机制、抗菌活性、药理、毒理、不良反应及临床应用。

朱雪焱 袁哲东 《世界临床药物》 2006年09期 期刊

关键词: 多尼培南 / 药理学 / 研究 / 临床

下载(333)| 被引(7)

(S)-(+)3-氨基吡咯烷二盐酸盐的合成研究  CNKI文献

以L-天冬氨酸为原料,经缩合得N-甲酰-L-天冬氨酸酐,然后经酰化、酯化、还原、成环得(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷,最后脱苄合成(S)-(+)3-氨基吡咯烷二盐酸盐,总收率62.8%。考察了工艺条件对反应的影响。(S)-1-苄基-3-氨基...

蒋旭东 袁哲东 《精细石油化工》 2013年03期 期刊

关键词: L-天冬氨酸 / (S)-(+)-3-氨基吡咯烷二盐酸盐 / 合成

下载(122)| 被引(0)

盐酸西那卡塞的工艺研究  CNKI文献

目的:确定并优化钙受体调节剂盐酸西那卡塞的合成工艺。方法:以(3-三氟甲基)苯甲醛、丙二酸为原料,经Knoevenagel缩合、催化氢化、氯代、缩合、还原、成盐6步反应得到盐酸西那卡塞。结果:本研究在文献基础上进行改进,...

李林羚 胡雪峰... 《中国新药杂志》 2013年07期 期刊

关键词: 盐酸西那卡塞 / 合成 / 钙受体调节剂

下载(720)| 被引(12)

达比加群酯的合成  CNKI文献

以3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰胺缩合、甲胺化、催化氢化、缩合关环、氰基氨解和酯化等7步反应合成了达比加群酯,总收率44.2%,其结构经1H NMR,MS和IR确证。

郭雅俊 朱雪焱... 《合成化学》 2014年02期 期刊

关键词: 达比加群酯 / 抗凝血药 / 药物合成 / 工艺改进

下载(392)| 被引(13)

醋酸巴多昔芬的合成  CNKI文献

目的:合成骨质疏松治疗药物醋酸巴多昔芬。方法:以对羟基苯甲醛、2-(环己亚胺基)乙基氯盐酸盐为起始原料,经缩合、还原、氯代三步得侧链;以对羟基苯丙酮为起始原料,经缩合、溴代、缩合、环合四步得母核;侧链与母核缩合...

陈姗 刘相奎... 《中国新药杂志》 2013年13期 期刊

关键词: 醋酸巴多昔芬 / 选择性雌激素受体调节剂 / 骨质疏松 / 绝经后妇女

下载(651)| 被引(4)

丁酸氯维地平的合成  CNKI文献

目的:确定并优化新一代抗高血压药物丁酸氯维地平的合成工艺。方法:以3-羟基丙腈和双乙烯酮为起始原料,经缩合、胺解、环合、水解、酯化等5步反应得到丁酸氯维地平。结果:通过工艺改进,革除原文献中柱层析的后处理方法...

陈纪 张爱明... 《中国新药杂志》 2012年20期 期刊

关键词: 丁酸氯维地平 / 二氢吡啶类降压药 / 合成

下载(339)| 被引(9)

普拉格雷的合成工艺研究  CNKI文献

目的:优化抗凝血药普拉格雷的合成工艺。方法:以2-噻吩乙胺为原料与多聚甲醛反应得到4,5,6,7-四氢噻唑[3,2-c]吡啶(3),3被三苯甲基保护后用丁基锂拔掉噻吩α位氢,经硼化、氧化、脱保护得到关键中间体2-氧-2,4,5,6,7,7...

程兴栋 童玲... 《中国新药杂志》 2010年15期 期刊

关键词: 普拉格雷 / 抗凝血药 / 合成

下载(1097)| 被引(10)

抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成  CNKI文献

目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第...

孙键 杨玉雷... 《中国新药杂志》 2013年11期 期刊

关键词: 醋酸阿比特龙 / 抗前列腺癌药物 / 合成

下载(787)| 被引(3)

三乙酰氧基硼氢钠在还原胺化中的应用  CNKI文献

三乙酰氧基硼氢钠(STAB-H)是近年开发的一种安全、价廉、温和,且具有良好立体选择性的还原胺化试剂。本文综述了STAB-H在醛或酮的还原胺化中的应用

黄雨 李敏... 《中国医药工业杂志》 2008年09期 期刊

关键词: 三乙酰氧基硼氢钠 / 还原胺化 / 应用 / 综述

下载(906)| 被引(9)

(-)-莽草酸合成路线图解  CNKI文献

莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料[1~3]。Singh等[4]曾综述了

刘相奎 王强... 《中国医药工业杂志》 2006年01期 期刊

关键词: 总收率 / 羰基 / 碳酰基 / 仲醇

下载(651)| 被引(25)

氢溴酸达非那新的合成  CNKI文献

反式-4-羟基-L-脯氨酸经脱羧、N-保护、Mitsunobu反应、缩合、脱保护基、水解、与L-(+)-酒石酸成盐及碱化等8步反应制得3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯,然后与5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃缩合、成...

刘长欢 俞雄... 《中国医药工业杂志》 2007年12期 期刊

关键词: 氢溴酸达非那新 / 毒蕈碱M3受体拮抗剂 / 尿失禁 / 合成

下载(392)| 被引(16)

抗丙肝药物faldaprevir的合成  CNKI文献

目的:抗丙肝新药faldaprevir的合成。方法:以1-(2-氨基-3-溴-4-甲氧基苯基)乙酮为原料经缩合,环化,取代反应,芳香亲核取代,氨基酸缩合和水解反应制得faldaprevir。结果:最终产物faldaprevir经1H-NMR和ESI-MS确证化学结...

胡宏亮 朱雪焱... 《中国新药杂志》 2015年04期 期刊

关键词: 丙型肝炎 / faldaprevir / 合成

下载(139)| 被引(0)

(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-...  CNKI文献

6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羧甲基-2-(7-氧...

胡志 刘相奎... 《中国医药工业杂志》 2007年11期 期刊

关键词: 拉氧头孢 / 氟氧头孢 / 氧头孢烯 / 抗生素:

下载(532)| 被引(9)

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