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IGF1R抑制剂筛选模型的建立,化合物的筛选及苏木色素抗肿瘤...  CNKI文献

胰岛素样生长因子受体1(IGF1R)在许多类型的肿瘤细胞中高表达,在与肿瘤细胞增殖、迁移、耐药等相关的信号转导过程中发挥了关键的调控作用。本研究的目的是建立一个灵敏的高通量IGF1R抑制剂分子筛选模型,并寻找新型的...

童林江 导师:殷明 上海交通大学 2011-10-01 硕士论文

关键词: 胰岛素样生长因子I受体 / 苏木色素 / 细胞增殖 / 信号通路

下载(176)| 被引(0)

三七皂苷R_1、人参皂苷R_d对微循环及凝血作用的影响  CNKI文献

目的 研究三七皂苷 R1 (R1 )和人参皂苷 Rd(Rd)的活血化瘀作用 ,以证实二者为三七中的有效成分。方法 显微电视放大系统定量观测 R1 和 Rd 对正常及去甲肾上腺素 (NA)所致耳廓微循环障碍小鼠耳廓微循环的影响 ;血浆...

陈重华 粟晓黎... 《华西医科大学学报》 2002年04期 期刊

关键词: 三七皂苷R1 / 人参皂苷Rd / 三七总皂苷 / 微循环

下载(643)| 被引(53)

新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋...  CNKI文献

通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,~(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-...

侯桂革 江成世... 《有机化学》 2017年06期 期刊

关键词: 3 / 4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮 / 合成 / 蛋白酪氨酸激酶抑制剂

下载(93)| 被引(2)

新型2-氨基苯并咪唑类EGFR~(T790M)抑制剂的合成及其生物活...  CNKI文献

以1-氟-2-硝基芳烃和反式-4-氨基环己醇盐酸盐为原料,经亲核取代、还原、环化及缩合等反应合成了15个新型的2-氨基苯并咪唑类EGFR~(T790M)抑制剂(6a~6o),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。分别采用ELISA法...

段京义 张银勇... 《合成化学》 2018年09期 期刊

新型EGFR三代抑制剂120120的抗肿瘤作用研究  CNKI文献

目的选择性抑制EGFRT790M耐药突变的EGFR三代抑制剂是抗肿瘤药物研究的热点。我们与化学家合作,设计、合成一系列新结构EGFR三代抑制剂,通过筛选发现化合物120120为高活性化合物之一,具有高活性、低毒性、易合成等特点...

瞿戎 陈成斌... 2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议摘要... 2015-04-24 国际会议

关键词: EGFR / NIH / 基因型 / 细胞株

下载(51)| 被引(0)

雷公藤类化合物的新构效关系及其新衍生物LLDT-67的抗肿瘤作...  CNKI文献

雷公藤甲素是来自中药雷公藤的双萜三环氧类化合物,具有很强的体内外抗肿瘤活性,其研发一直为人们所关注。2003年,体内可转化成雷公藤甲素的前体药物PG490-88,在欧洲进入I期研究。但是,这一唯一进入临床阶段的雷公藤类...

周兆丽 李征... 2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文... 2009-04-09 中国会议

关键词: 雷公藤甲素 / 抗肿瘤作用 / LLDT-67 / 化合物

下载(104)| 被引(2)

组蛋白去乙酰酶HDAC7通过调节c-Myc表达影响肿瘤细胞增殖和...  CNKI文献

目的表观遗传的变异在肿瘤形成和发展过程中的作用越来越受到重视,与肿瘤异常表观遗传状态密切相关的组蛋白去乙酰酶(histone deacetylase,HDAC)是肿瘤治疗的新靶点。然而,由于HDAC家族成员多样,底物丰富,参与细胞多种...

朱才华 陈勤... 2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文... 2009-04-09 中国会议

关键词: HDAC7 / c-Myc / 肿瘤细胞 / 组蛋白

下载(187)| 被引(0)

酪氨酸激酶EGFR和ErbB2双重抑制剂AST-6的抗肿瘤作用以及机...  CNKI文献

研究目的:对新型喹唑啉类衍生物AST-6进行抗肿瘤作用以及机理研究,以评价其抗肿瘤活性并揭示其分子作用机理,并为AST-6实施临床试验提供临床前的实验依据。研究方法:采用ELISA法研究AST-6对多种酪氨酸激酶的抑制作用,...

林莉萍 姜勇... 2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文... 2009-04-09 中国会议

关键词: EGFR / 酪氨酸激酶 / AST-6 / ErbB2

下载(87)| 被引(0)

缺氧诱导因子HIF-1α表达上调与雷公藤甲素对人卵巢癌SK-OV...  CNKI文献

缺氧诱导因子(Hypoxia-inducible factors,HIFs)是调控组织细胞对缺氧适应性反应的转录因子,包括HIF-1、HIF-2、HIF-3;其中HIF-1因普遍表达于各组织、调控基因众多而备受关注。HIF-1由、亚基组成,亚基为组成性表达;而...

周兆丽 缪泽鸿... 2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文... 2009-04-09 中国会议

关键词: HIF-1 / 雷公藤甲素 / SK-OV-3 / 缺氧诱导因子

下载(75)| 被引(0)

新型VEGFR选择性抑制剂DW10075的抗肿瘤与抗新生血管生成作...  CNKI文献

目的化合物DW10075为靶向设计合成的潜在VEGFR抑制剂,为新结构苯胺嘧啶萘酰胺类衍生物。本课题开展DW10075的靶点抑制活性、新生血管生成抑制活性和体内、外抗肿瘤活性检测,深入研究其抗肿瘤作用机制。方法首先采用酶...

李梦园 吕永聪... 2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议摘要... 2015-04-24 国际会议

关键词: VEGFR / 磷酸化 / DW10075 / 新生血管生成

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海洋来源新甾体化合物methyl spongoate独立于药物转运泵并...  CNKI文献

肝癌是世界上最常见和最严重的癌症之一。肝癌细胞表达P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白等多种药物转运泵,对临床常用的多种抗癌药物具有内在耐药性,使肝癌药物治疗通常无效。因此,研究开发不受药物转运泵功能影响的新型抗...

蒋轶 缪泽鸿... 2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议论... 2011-04-23 中国会议

关键词: 肝癌细胞 / 药物转运 / methyl / spongoate

下载(97)| 被引(0)

多靶点酪氨酸激酶抑制剂Al3810抗肿瘤作用机制研究  CNKI文献

血管新生在肿瘤的发生发展以及肿瘤转移的过程中起着重要的作用,通过抑制肿瘤组织内的血管新生来抑制肿瘤生长是抗肿瘤药物研发的一个重要策略。多种酪氨酸激酶如VEGFR、FGFR、PDGFR等与肿瘤的血管新生密切相关。在相...

周远锋 林莉萍... 2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议论... 2011-04-23 中国会议

关键词: 酪氨酸激酶抑制剂 / Al3810 / 多靶点 / 抗肿瘤作用

下载(114)| 被引(0)

二氢青蒿素促进癌蛋白c-MYC降解并诱发c-myc高表达的癌细胞...  CNKI文献

目的:青蒿素是从药用植物青蒿中分离提取的具有过氧桥结构的倍半萜内脂类化合物,二氢青蒿素(DHA)是该类化合物体内代谢后的主要活性形式。近年来研究发现青蒿素类化合物除具有显著的抗疟疾作用外,还具有良好的体外抗肿...

陆金健 蒙凌华... 2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文... 2009-04-09 中国会议

关键词: 细胞凋亡 / 化合物 / DHA / 高表达

下载(111)| 被引(0)

二氢青蒿素通过p38介导的线粒体通路诱导白血病细胞凋亡  CNKI文献

目的:青蒿素(artemisinin)是从植物青蒿中分离提取的具有过氧桥结构的倍半萜内脂类化合物,二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)是该类化合物体内代谢后的主要活性形式。近年来研究发现青蒿素类化合物除具有显著的抗疟...

陆金健 蒙凌华... 2007医学前沿论坛暨第十届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文集 2007-06-01 中国会议

关键词: 细胞凋亡 / DHA / 通路 / 线粒体

下载(64)| 被引(0)

结肠癌SW620细胞株中存在可相互转化的CD133~+和CD133~-细胞...  CNKI文献

糖蛋白CD133分子是一种被广泛用于多种实体瘤肿瘤干细胞的分离和鉴定的细胞膜表面标志物。已有研究结果显示,在某些条件下CD133~+肿瘤细胞具有肿瘤干细胞样的特征,但也有证据表明某些CD133~-肿瘤细胞具有与CD133~+细胞...

冯建明 缪泽鸿... 2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议论... 2011-04-23 中国会议

关键词: 结肠癌 / CD133 / 相互转化 / 肿瘤干细胞

下载(29)| 被引(0)

MFTZ-1,a novel topoisomerase Ⅱ poison,reduces constit...  CNKI文献

Purpose:The macrolide compound MFTZ-1 has been identified as a novel topoisomeraseⅡ(Top2) inhibitor with potent in vitro and in vivo anti-tumor activities.This study was to further examine its effec...

代梅 缪泽鸿... 2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文... 2009-04-09 中国会议

下载(16)| 被引(0)

放线菌素D抑制沙尔威辛诱导K562细胞凋亡但不减弱其细胞毒性...  CNKI文献

目的:研究放线菌素D对沙尔威辛诱导K562细胞凋亡和细胞毒性的影响。方法:采用四氮唑盐(MTT)还原法测定药物对K562细胞的生长抑制作用;凋亡诱导作用采用荧光显微镜术、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术进行评价。结果:药...

卿晨 缪泽鸿... 《Acta Pharmacologica Sinica》 2003年05期 期刊

关键词: 沙尔威辛 / 放线菌素D / K562细胞 / 细胞毒性

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