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新型三唑类抗真菌化合物的三维定量构效关系研究  CNKI文献

采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),系统研究了40个新型三唑类化合物抗真菌活性的三维定量构效关系.在CoMFA研究中,研究了两种药效构象对模型的影响,并考察了网格点步长对统计结果的影...

盛春泉 张万年... 《化学学报》 2005年07期 期刊

新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性  CNKI文献

目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空间特征、各种力 场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类 ...

盛春泉 朱杰... 《药学学报》 2004年12期 期刊

关键词: 三唑类 / 合成 / 抗真菌活性 / 构效关系

下载(599)| 被引(20)

抗真菌药物的创新设计研究  CNKI文献

运用计算机辅助药物设计技术和分子生物学技术,建立了一套集分子设计、化学合成和分子筛选三大系统为一体的抗真菌药创新设计体系。其工作原理是:通过药效构象搜寻、3D-QSAR研究,建立了抗真菌药物与受体作用模型,预测...

盛春泉 张万年... 《中国新药杂志》 2004年02期 期刊

关键词: 抗真菌药 / 创新设计 / 羊毛甾醇14α-去甲基化酶 / 艾迪康唑

下载(455)| 被引(26)

1-(1,2,4-三唑-1H-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-...  CNKI文献

目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布 ,设计并合成了 19个 1 ( 1,2 ,4 三唑 1H 1 基 ) 2 ( 2 ,4 二氟苯基 ) 3 ( 4 取代苄基 1 ...

盛春泉 张万年... 《药学学报》 2003年09期 期刊

关键词: 三唑类 / 合成 / 抗真菌活性

下载(196)| 被引(14)

三唑类抗真菌药物构效关系  CNKI文献

综述三唑类抗真菌药物的构效关系 ,介绍新结构类型的三唑类抗真菌药物。为进一步探讨该类药物的结构优化 ,开发更多更新的广谱、高效、低毒的抗真菌药物 ,提供研究思路。

盛春泉 马瑞... 《药学进展》 2003年06期 期刊

关键词: 三唑类抗真菌药物 / 构效关系 / 结构优化 / 抗菌活性

下载(486)| 被引(17)

氮唑类抗真菌药物研究新进展  CNKI文献

近年来氮唑类抗真菌药物研究取得了许多新进展 ,氮唑类药物的作用机制得到了进一步阐明 ,并有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究。本文综述了氮唑类抗真菌药物作用机制的研究进展 ,并介绍了 5个正在研制中的...

盛春泉 季海涛... 《中国新药杂志》 2002年04期 期刊

关键词: 抗真菌 / 活力康唑 / 普沙康唑 / 拉夫康唑

下载(245)| 被引(22)

真菌感染——隐藏的杀手  CNKI文献

真菌,是一种广泛分布于自然界的真核生物。据估计,自然界中实际存在的真菌物种约有150万种,目前世界上已被发现和描述过的真菌种类约为10万种。它们以腐生、共生和寄生等多种方式与自然环境、人类和其他生物发生着广泛...

盛春泉 刘娜 《世界科学》 2019年05期 期刊

关键词: 真菌感染 / 念珠菌 / 隐球菌脑膜炎 / 抗真菌药

下载(17)| 被引(0)

新型抗真菌药物的研究进展  CNKI文献

近年来抗真菌药物研究取得了很多进展 ,主要是发现了一些新的作用靶点和新的先导化合物。本文综述了作用于真菌细胞壁、抑制真菌蛋白质合成、抑制鞘脂生物合成和电子转移抑制剂四类新型抗真菌药物的作用机制和研究进展

盛春泉 季海涛 《国外医学.药学分册》 2001年06期 期刊

关键词: 抗真菌药物

下载(306)| 被引(18)

N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]...  CNKI文献

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1...

盛春泉 朱杰... 《中国药学杂志》 2006年06期 期刊

关键词: 三唑类 / 合成 / 抗真菌活性

下载(240)| 被引(12)

N-肉豆蔻酰基转移酶家族的进化踪迹分析研究  CNKI文献

为了阐明抗真菌药物作用新靶点———N-肉豆蔻酰基转移酶(NMT)活性位点中的关键功能残基分布,指导设计特异性抑制剂,开展了NMT家族的蛋白多元序列联配研究,并构建了蛋白系统进化树。在此基础上,采用进化踪迹分析技术识...

盛春泉 朱杰... 《药学学报》 2007年02期 期刊

关键词: N-肉豆蔻酰基转移酶 / 进化踪迹分析 / 药物结合位点

下载(143)| 被引(1)

正交设计法优化氟康唑关键中间体的合成工艺  CNKI文献

本文用正交设计法优化了抗真菌药物合成关键中间体 1 [2 (2 ,4 二氟苯基 ) 2 ,3 环氧丙基 ] 1H 1,2 ,4 三唑甲烷磺酸盐的合成工艺 ,收率达 6 2 34%。整个工艺不仅大大提高了收率 ,并且具有原料价廉易得、反应条件...

盛春泉 陈宜... 《中国药物化学杂志》 2002年06期 期刊

关键词: 正交设计 / 氟康唑 / 中间体 / 合成

下载(341)| 被引(6)

白色念珠菌N-肉豆蔻酰基转移酶中药物结合位点的MCSS分析  CNKI文献

采用多拷贝同时搜寻方法(MCSS)分析得到了CaNMT活性位点的疏水区域、氢键结合位点和负电性区域.MCSS计算结果显示,CaNMT活性位点有两个疏水性比较强的区域:一个由Tyr107,Tyr109,Val108,Phe117,Phe123,Ala127,Phe176和...

盛春泉 朱杰... 《高等学校化学学报》 2008年01期 期刊

关键词: N-肉豆蔻酰基转移酶 / 抗真菌 / 多拷贝同时搜寻 / 药物结合位点

下载(111)| 被引(1)

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取...  CNKI文献

根据三唑类抗真菌药物作用靶酶 -羊毛甾醇 14α 去甲基化酶的三维晶体结构和药物与酶活性位点的对接结果 ,设计合成了 11个 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 (N 甲基 N 取代苄基氨基 ) 2 丙醇化...

盛春泉 张万年... 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 2002年02期 期刊

关键词: 三唑类化合物 / 合成 / 抗真菌活性

下载(190)| 被引(5)

1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸...  CNKI文献

The title compound was synthesized from 2,4 difluoro α (1 H 1,2,4 triazol 1 yl) acetophenone by phase transfer catalytic reaction with trimethyl sulfoxonium iodide. Total yield of this imp...

盛春泉 张万年... 《中国医药工业杂志》 2003年07期 期刊

关键词: difluorophenyl) / 2 / 3 / epoxypropyl]

下载(127)| 被引(7)

计算机辅助新型抗真菌药物设计与合成  CNKI文献

近年来,随着广谱抗菌素、抗肿瘤药、免疫抑制剂的大量应用,放射治疗和器官移植的广泛进行,导管和插管的普遍开展,以及免疫缺陷患者尤其是艾滋病患者的急速增加,致使真菌感染特别是深部真菌感染大幅度上升,深部真菌感染...

盛春泉 导师:张万年 第二军医大学 2005-05-01 博士论文

4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸...  CNKI文献

目的改进三唑类抗真菌药物关键中间体4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺。方法以1-(4-硝基苯基)哌嗪为起始原料,经Boc保护、硝基还原、酰化、肼解、环合制得目标化合物。结果...

盛春泉 张万年... 《中国药物化学杂志》 2006年03期 期刊

关键词: 药物化学 / 工艺改进 / 化学合成 / 抗真菌

下载(179)| 被引(0)

药学本科生《药物化学》教学新模式的探索与实践  CNKI文献

应对培养药学创新人才需求,本文对药学本科生《药物化学》教学新模式进行了探索与实践。通过激发学习兴趣,强化基础知识,突出重点药物,关注前沿知识使完善药学本科生知识结构,拓宽知识面和学术视野。通过基于结构的治...

盛春泉 董国强... 《广州化工》 2013年15期 期刊

关键词: 药物化学 / 教学新模式 / 创新能力培养

下载(53)| 被引(0)

VEGFR2活性腔性质以及与抑制剂的结合模式研究  CNKI文献

VEGFR2介导肿瘤诱导的血管生成作用,是抑制肿瘤生长和转移的新靶点.为深入探讨VEGFR2活性腔性质以及与抑制剂的结合模式,采用多拷贝同时搜寻法(MCSS)研究VEGFR2活性腔的性质,然后用分子对接方法对5个已上临床的VEGFR抑...

陈军 盛春泉... 《化学学报》 2007年06期 期刊

关键词: 多拷贝同时搜寻 / 分子对接 / VEGFR抑制剂

下载(306)| 被引(12)

比较分子力场分析法(CoMFA)的研究新进展  CNKI文献

Co MFA是目前 3D- QSAR中应用最广且最为成功的一种方法 ,但其在设计思想和实施过程中还存在一定缺陷 ,主要表现在匹配规则、新场引入、变量选择及数据处理等几个方面。本文对近年来关于 Co MFA方法的各种改进研究做了...

朱杰 盛春泉... 《化学进展》 2000年02期 期刊

关键词: 比较分子力场分析法 / 三维定量构效关系 / 匹配规则

下载(651)| 被引(33)

苯并呋喃类N-肉豆蔻酰基转移酶抑制剂的三维定量构效关系研...  CNKI文献

采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),系统地研究了40个苯并呋喃类N-肉豆蔻酰基转移酶(NMT)抑制剂的三维定量构效关系.在CoMFA研究中,考察了网格点步长对模型统计结果的影响.在CoMSIA研...

朱杰 盛春泉... 《高等学校化学学报》 2006年02期 期刊

关键词: 苯并呋喃 / NMT抑制剂 / 抗真菌 / 三维定量构效关系

下载(272)| 被引(11)

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