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(-)-莽草酸合成路线图解  CNKI文献

莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料[1~3]。Singh等[4]曾综述了

刘相奎 王强... 《中国医药工业杂志》 2006年01期 期刊

关键词: 总收率 / 羰基 / 碳酰基 / 仲醇

下载(651)| 被引(25)

比阿培南的合成  CNKI文献

水合肼经缩合、烯丙基化、脱保护后甲酰化、溴加成、环合、取代、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑鎓氯化物(12),收率12%。12与(4R,5S,6S)-3-二苯氧磷酰氧基-6-[(1R...

刘相奎 杨玉雷... 《中国医药工业杂志》 2006年12期 期刊

关键词: 比阿培南 / 抗生素 / 合成

下载(735)| 被引(5)

4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的工艺改进  CNKI文献

目的 4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的合成工艺改进。方法以对甲氧基苄醇与盐酸反应后生成的对甲氧基苄氯和对羟基苯乙酸为原料,经过酯化和醚化反应及羧基的α位发生羧基化反应得到4-(4-甲氧基苄基氧...

刘相奎 胡志... 《中国抗生素杂志》 2011年07期 期刊

关键词: 拉氧头孢二钠 / 中间体 / 合成

下载(136)| 被引(1)

吡唑用N-卤代琥珀酰亚胺进行卤代  CNKI文献

Zhao ZG等[Synth Commun,2007,37:137]吡唑和等当量N-卤代琥珀酰亚胺(NXS,X=Br,Cl)在CCl4或水中,25~110℃反应0.5~12h得4-卤代吡唑,吡唑上有吸电子基团活性降低,42例收率80%~99%(另有4例不反应,2例为混合物)。

刘相奎 《中国医药工业杂志》 2008年07期 期刊

关键词: 卤代 / 琥珀酰亚胺 / 吡唑 / 邻二氮茂

下载(102)| 被引(0)

环氧化物催化转化为硫杂丙环  CNKI文献

二氧化钛(TiO2)为催化剂,环氧化物和硫氰酸铵在乙腈中回流30~60min,生成相应的硫杂丙环,7例收率89%~96%。环氧化物催化转化为硫杂丙环@刘相奎

刘相奎 《中国医药工业杂志》 2005年09期 期刊

关键词: 环氧化物 / 硫杂

下载(52)| 被引(0)

醋酸巴多昔芬的合成  CNKI文献

目的:合成骨质疏松治疗药物醋酸巴多昔芬。方法:以对羟基苯甲醛、2-(环己亚胺基)乙基氯盐酸盐为起始原料,经缩合、还原、氯代三步得侧链;以对羟基苯丙酮为起始原料,经缩合、溴代、缩合、环合四步得母核;侧链与母核缩合...

陈姗 刘相奎... 《中国新药杂志》 2013年13期 期刊

关键词: 醋酸巴多昔芬 / 选择性雌激素受体调节剂 / 骨质疏松 / 绝经后妇女

下载(651)| 被引(4)

(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-...  CNKI文献

6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羧甲基-2-(7-氧...

胡志 刘相奎... 《中国医药工业杂志》 2007年11期 期刊

关键词: 拉氧头孢 / 氟氧头孢 / 氧头孢烯 / 抗生素:

下载(532)| 被引(9)

盐酸左旋沙丁胺醇的制备  CNKI文献

沙丁胺醇(albuterol,2)是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘。体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍。盐酸左旋沙丁胺醇(levalbuterol hydrochloride,1),化学名为(...

陈扬 刘相奎... 《中国医药工业杂志》 2006年06期 期刊

关键词: levalbuterol / hydrochloride / resolution / β2-receptor

下载(413)| 被引(7)

法罗培南钠的合成  CNKI文献

(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁-2-酮与(R)-四氢呋喃-2-硫代羧酸经缩合、酰化、Wittig反应、脱保护、水解等反应制得青霉烯类抗生素法罗培南钠,总收率约37%。

朱雪焱 刘相奎... 《中国医药工业杂志》 2007年03期 期刊

关键词: 法罗培南钠 / 青霉烯 / 抗生素 / 合成

下载(538)| 被引(7)

陶瓷研磨体与金属研磨体混装适宜比例的初步探究  CNKI文献

在解决了陶瓷研磨体的易破碎问题之后,降产问题就成为制约通用水泥陶瓷研磨体粉磨技术推广的主要因素。陶瓷研磨体和金属研磨体混装,在提高磨内研磨体堆积密度的同时也增加了两种不同研磨体间的做功能力,应该是解决降...

张志村 刘相奎... 《水泥》 2019年03期 期刊

关键词: 陶瓷研磨体 / 金属研磨体 / 混装

下载(10)| 被引(0)

陶瓷研磨体用于磨制超细粉煤灰的生产实践  CNKI文献

山东某公司因地理位置原因,到厂矿渣价格较高,且不能保证稳定供货,影响公司正常生产经营。但该公司周围粉煤灰资源丰富,到厂价格也低。如何在保证水泥质量的前提下,最大限度提高水泥中粉煤灰掺加量,一直是努力的重点。...

张志村 刘相奎... 《水泥》 2018年10期 期刊

关键词: 研磨体级配 / 超细粉煤灰

下载(27)| 被引(0)

曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺  CNKI文献

目的:确定并优化糖尿病药物曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺。方法:以4-氟-2-甲基苯甲酸为原料,经氯代、氨解、脱水、溴代、取代、缩合、脱保护、成盐8步反应得到曲格列汀的琥珀酸盐。结果:本研究革除了文献[3]中高毒性,环...

于净平 陈武... 《中国新药杂志》 2015年09期 期刊

关键词: 曲格列汀琥珀酸盐 / 合成 / DPP-IV抑制剂

下载(783)| 被引(8)

异柠檬酸脱氢酶抑制剂研究进展  CNKI文献

异柠檬酸脱氢酶(IDH)可以催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG),突变IDH则会将α-KG转化为致瘤代谢物D-2-羟戊二酸(D-2HG),同时导致DNA或组蛋白过甲基化。IDH抑制剂能够通过抑制作用使D-2HG减少,诱导组蛋白去甲基化,...

王环玉 赵烨... 《中国新药杂志》 2017年11期 期刊

关键词: 突变异柠檬酸脱氢酶(mIDH) / D-2-羟戊二酸(D-2HG) / 过甲基化 / IDH抑制剂

下载(426)| 被引(4)

溶气气浮-超滤-反渗透深度处理油田污水及回用  CNKI文献

根据油田处理污水的现状及面临的主要问题,提出了利用"溶气气浮-超滤-反渗透"法处理油田污水进行配制聚合物再利用的工艺,通过现场试验、分析了各工艺处理前后的水质,并进行了配制的聚合物溶液的初始粘度和...

许浩伟 王谦... 《水处理技术》 2011年05期 期刊

关键词: 采油污水 / 溶气气浮 / 超滤 / 反渗透

下载(316)| 被引(9)

变异型异柠檬酸脱氢酶2抑制剂enasidenib mesylate  CNKI文献

Enasidenib mesylate(商品名Idhifa~,曾用名AG-221)是首例进入临床试验的特异性变异型异柠檬酸脱氢酶2(isocitrate dehydrogenase-2,IDH2)抑制剂,于2017年8月1日由美国FDA批准上市,用于治疗伴有IDH2突变的难治性或复...

黄婧 赵烨... 《中国新药杂志》 2018年22期 期刊

关键词: enasidenib / mesylate / AG-221 / 难治性或复发性急性髓细胞性白血病

下载(87)| 被引(0)

BACE抑制剂verubecestat的合成  CNKI文献

目的:改进verubecestat的制备工艺。方法:以对甲氧基苯甲醛为起始原料通过10步反应合成了BACE(β-淀粉样前体蛋白水解酶)抑制剂verubecestat(N-{3-[(5R)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氢-1,2,4-噻二嗪基]-4-...

饶艳 郭雅俊... 《中国新药杂志》 2017年23期 期刊

关键词: β-淀粉样前体蛋白水解酶抑制剂 / verubecestat / 合成

下载(64)| 被引(0)

2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯的合成  CNKI文献

2-甲氧基-5-氟苯甲酸(2)经甲基化得2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸(3)和2的混合物,不经分离直接酯化和定向水解后分离纯化得2和2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸苯酯(4),4经脱甲基、邻位硝化及氢化还原得2-甲基-3-氟-5-氨基-6...

张仲堂 郭雅俊... 《中国医药工业杂志》 2017年04期 期刊

关键词: eravacycline / 四环素 / 中间体 / 合成

下载(76)| 被引(0)

(R)-3-苄基哌啶-3-甲酰(1,2,2-三甲基)肼盐酸盐的新合成工艺  CNKI文献

自主设计了三甲基肼二盐酸盐(5)的合成路线。以甲基肼硫酸盐(2)为原料,经叔丁氧羰基保护得1-甲基-叔丁氧羰基肼(3),与多聚甲醛经氢化还原得1,2,2-三甲基-1-叔丁氧羰基肼(4),4脱保护得白色固体5。5再经缩合反应、脱保护...

王环玉 常晓辉... 《中国医药工业杂志》 2017年06期 期刊

关键词: anamorelin / (R)-3-苄基哌啶-3-甲酰(1 / 2 / 2-三甲基)肼

下载(64)| 被引(1)

(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]已烷-3-甲酰胺...  CNKI文献

本研究设计合成了(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(沙格列汀的关键中间体)的3个异构体。以(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯为起始原料,经氢氧化锂水解得(1S,3S,5S...

于净平 刘飞... 《中国医药工业杂志》 2019年05期 期刊

关键词: 沙格列汀 / 中间体 / 立体异构体 / 合成

下载(22)| 被引(0)

盟(市)级区域性广播电视信号联网方案初探  CNKI文献

本文论述了盟(市)级区域性联网的重要性、必要性和可行性。目前比较好的几种联网方式及选择原则。提出了联网网络的设计方法。

宋广荣 刘相奎 《内蒙古广播与电视技术》 1998年02期 期刊

关键词: 联网 / 网络 / 重要性 / 必要性

下载(5)| 被引(0)

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